氟化芳香族前药

增强胞内蛋白作用

通过氟化芳香环增强前药与细胞内蛋白的相互作用，有效提升亲水性小分子药物的成药性，并在动物模型中抑制术后转移。

Liu, Liang · Ge, Jun · 付慧 · 王靖宇 · Yatong, Chen · Sun, Yujiao · Zhao, Chengcheng · Li, Yunfei · 李英鹏

Colloids and Surfaces B: Biointerfaces 2025

技术优势

绕开CTC排斥

氟化芳香环增强了前药与细胞内蛋白的相互作用，使药物不再被循环肿瘤细胞识别并排斥，从而进入细胞发挥作用。

更强抑制通路

与非氟化前药相比，氟化芳香族前药对β-catenin通路的调控效果更强，而该通路是癌症干细胞特性的关键驱动因素。

增强miriplatin活性

优化的前药与miriplatin共包载后，能显著放大miriplatin抑制肿瘤干细胞特性的活性，协同增强疗效。

应用场景

• 纳米药物递送：将亲水性药物制成氟化前药，便于包入纳米粒并克服胞内排斥。
• 抗癌前药设计：芳香族氟化修饰可作为通用策略，提升亲水性抗癌药的成药性。
• 肿瘤干细胞靶向：通过抑制β-catenin通路减少癌症干细胞特性，直接靶向肿瘤再生的根源。
• 术后转移预防：纳米粒靶向CTC，在乳腺癌模型中有效预防术后转移。