SLC15A4构象锁定抑制剂

降解TASL阻断自我炎症

一种通过锁定溶酶体向外开放构象、诱导TASL降解而选择性抑制TLR7/8-IRF5通路的小分子抑制剂。

Boeszoermenyi, Andras · 陈旭东 · Kartnig, Felix · Xie, Min · Zhang, Sensen · Koren, Anna · Dvorak, Vojtech · Kubicek, Stefan · Aletaha, Daniel · 杨茂君 · Rebsamen, Manuele · Heinz, Leonhard X. · Superti-Furga, Giulio

Nature Communications 2023

技术优势

选择性阻断通路

通过诱导TASL降解，特异性抑制TLR7/8-IRF5信号，避免广泛免疫抑制。

患者细胞有效

在来自患者的疾病相关免疫细胞中阻断反应，证明临床相关性。

机制新颖

利用构象开关将靶标结合事件转化为效应蛋白TASL的蛋白质稳态调控。

应用场景

• 自身免疫疾病治疗：针对SLE等自身免疫病，阻断TLR7/8-IRF5通路。
• 炎症性疾病小分子药物：提供可口服的小分子，抑制促炎反应。
• 免疫通路调节：通过诱导TASL降解精准调节免疫信号。