姜黄素衍生物WM03

逆转顺铂耐药

一种靶向DYRK2激酶的姜黄素衍生物,对顺铂耐药卵巢癌细胞的抑制活性比母体姜黄素强8–12倍,并与顺铂产生协同效应。

Zhang, Min · Shi, Mengna · Yu, Yang · 欧荣英 · 葛仁山

Phytomedicine 2025

参数信息

增殖抑制活性
8-12 ×
DYRK2抑制活性
4.58 μM
体内给药剂量
5 mg/kg

技术优势

效力大幅提升

WM03抑制顺铂耐药卵巢癌细胞增殖的效力是姜黄素的8–12倍,因此可能以更低剂量达到同样效果。

特异靶向DYRK2

激酶组分析显示WM03在姜黄素有效的50种激酶中只特异靶向4种,其中DYRK2最显著,减少脱靶效应。

体内有效

裸鼠移植瘤模型中5 mg/kg每2天给药16天即可显著缩小肿瘤,提示具有体内治疗潜力。

应用场景