自牺牲肽-喜树碱组装体

肿瘤选择性递药

通过肿瘤靶向与核定位肽的双模式设计,实现癌细胞核内HDACs触发的快速药物释放。

Bai, Haoyu · Wang, Huifang · Zhuha, Zhou · 朴莹 · 刘祥瑞 · 唐建斌 · Xian, Shen · 申有青 · 周珠贤

Advanced Functional Materials 2023

参数信息

药物释放率
68 %
无HDACs时药物释放率
0 %

技术优势

只在癌细胞里释放

释放由癌细胞核内高表达的HDACs触发,正常细胞中无此酶活性则无药物释放,从而减少副作用。

释放快且差异大

在HDACs存在下1小时内释放高达68%的药物,而无HDACs时无释放,显示出极高的选择性。

能抑制转移

在4T1侵袭性乳腺癌小鼠模型中,不仅抑制肿瘤生长,还抑制肿瘤转移。

靶向递送到核

通过共组装肿瘤靶向和核定位肽前药,实现癌细胞选择性内化和核内药物释放。

应用场景