NQO1 强效激动
通过激活 Keap1/Nrf2/NQO1 通路诱导肿瘤细胞凋亡，同时提高细胞的抗氧化能力，展现有别于现有药物的双重作用模式。
Binbin, Wei · Yang, Zheng · Guo, Hui · 王育伟 · Chen, Wenzhuo · Zhou, Jing · Jin, Ruyi · Zheng, Wang · 唐于平
Arabian Journal of Chemistry 2025
化合物 11b 和 12d 对 A549 细胞的 IC50 分别为 2.72 和 3.66 µM，而参照药 EVO 为 19.65 µM，意味着所需剂量降低 5–7 倍，有望减轻毒副作用。
化合物 11b 的肿瘤生长抑制率达 39.13%，而 EVO 仅 15.94%、5-Fu 仅 27.54%，在体内模型中表现更优。
能上调 Nrf2、NQO1、HO-1 并下调 Keap1，增强细胞抗氧化能力，可能改善肿瘤微环境或保护正常细胞。