EGFR靶向药物偶联物

胰腺癌选择性杀伤

以Brigatinib为靶向基团连接细胞毒载荷，在保持EGFR亲和力的同时选择性杀伤胰腺癌细胞。

张恒 · 徐刚 · 苟少华

Bioorganic Chemistry 2026

具体参数

EGFR结合IC50

{'zh': '0.14-0.24', 'en': '0.14-0.24'} nM

PANC-1细胞增殖抑制IC50

{'zh': '0.68', 'en': '0.68'} μM

肿瘤生长抑制率

{'zh': '67.79', 'en': '67.79'} %

技术优势

对EGFR保持高亲和力

分子对接指导的偶联设计使所有TDC的EGFR结合IC50保持在0.14-0.24 nM，接近未修饰的Brigatinib。

选择性杀伤肿瘤细胞

BG2对PANC-1细胞IC50为0.68 μM，而对正常细胞的选择性指数高，提示治疗窗口宽。

体内有效且耐受良好

在PANC-1异种移植模型中，BG2实现67.79%的肿瘤生长抑制，同时保持器官组织学正常和体重稳定。

应用场景

• 胰腺癌靶向治疗：用BG2选择性杀伤PDAC细胞，替代毒性大的传统化疗。
• EGFR阳性肿瘤：对EGFR阳性肿瘤，可借助其高亲和力实现精准载荷递送。