快效阻断血液期与传播
该抑制剂亚系列通过靶向疟原虫磷酸二酯酶，快速杀灭无性血液期原虫并阻断按蚊传播，同时对临床分离株有效，且不易产生靶点耐药突变。
Gómez-González, Paula Josefina · Antima, Gupta · Drought, Laura G. · Patel, Avnish · Okombo, John · Mariëtte, van der Watt · Walker-Gray, Ryan · Schindler, Kyra A. · Burkhard, Anna Y. · Yeo, Tomas · Narwal, Sunil Kumar · Talia S., Bloxham · Flueck, Christian · Walker, Eloise M. · Joshua A., Rey · Kate J., Fairhurst · Reader, Janette · Park, Heekuk · Harry, Pollard · Stewart, Lindsay B. · Brandner-Garrod, Luke · Kristan, Mojca · Sterk, Geert Jan · van Nuland, Youri M. · Mańko, Emilia · van Schalkwyk, Donelly Andrew · Zheng, Yang · Leurs, Rob · Dechering, Koen J. · Aguiar, Anna Caroline Campos · Guido, Rafael Victorio Carvalho · Batista Pereira, Dhelio · Tumwebaze, Patrick K. · Samuel L., Nosbya · Rosenthal, Philip Jon · Cooper, Roland A. · Palmer, Michael J. · Tanya, Parkinson · Burrows, Jeremy · Uhlemann, Anne Catrin · Birkholtz, Lyn Marié · Small-Saunders, Jennifer L. · Duffy, James · Fidock, David A. · Alan, Brown · Mark, Gardner · Baker, David A.
Science Advances 2024
抑制剂可快速作用于无性血液期疟原虫，阻断其发育，实现对临床分离株的有效杀伤。
其中两个亚系列能靶向性阶段寄生虫表达的PDE，阻断疟原虫向蚊子的传播。
耐药选择实验中，寄生虫未在PDEβ产生突变，而是出现下游PKA通路改变，提示针对该靶点的抑制剂不易产生传统耐药。