CDK8 抑制剂 P162-0948

50.4 nM 高效抑制

结构新颖的CDK8抑制剂，高选择性，可在细胞中阻断TGF-β/Smad通路，减少肺纤维化相关细胞迁移。

Lin, Tony Eight · Wu, Wen · Sung, Shian Ying · Hsu, Tin Jui · Hsieh, Juihua · Chang, I. Wei · Pan, Shiow Lin · Huang, Weijang · Hsu, Kaicheng · Yang, Chia-Ron

Journal of Chemical Information and Modeling 2024

参数信息

抑制活性（IC₅₀）
50.4 nM

技术优势

结构新颖

与已知CDK8抑制剂相比，P162-0948的结构骨架不同，可绕过现有化合物的知识产权限制，并为后续优化提供新起点。

高选择性

在60种激酶组成的测试组中，P162-0948显示出对CDK8的选择性，降低脱靶效应风险。

阻断关键通路

在5 μM浓度下减少细胞核内Smad磷酸化，表明其干扰TGF-β/Smad信号通路，从而可能抑制纤维化进程。

应用场景