多潘立酮分子

双靶点抑增殖

一种同时靶向MEK1/2与CDK4的抑制剂，为食管鳞癌提供新的化学预防选择。

Yuan, Qiang · Shi, Yunshu · Yuhan, Zhang · Zubair, Hussain · 赵继敏 · 乔岩 · Guo, Yaping · 路静 · 董子明 · Dong, Zigang · Wang, Junyong · Liu, Kangdong

Cancer Cell International 2024

技术优势

双靶点直接抑制

多潘立酮直接与MEK1/2和CDK4结合，抑制其激酶活性，从而阻断MEK/ERK和CDK4/SMAD3两条关键信号通路。

复用药物的安全优势

多潘立酮已在临床广泛用作促胃肠动力药，安全性已知，有望降低化学预防药物的开发风险。

体内外均有效

在体外细胞增殖实验和PDX小鼠模型中均观察到显著抑制食管鳞癌的效果，表明其具有体内外一致的抗肿瘤活性。

应用场景

• 食管鳞癌化学预防：给食管鳞癌高危人群提供一种现成药物的预防选择。
• 多靶点抑制剂：同时阻断MEK/ERK与CDK4/SMAD3两条通路，减少代偿激活。
• 抗肿瘤药物：从已上市药物中发掘兼具安全性的抗肿瘤新用途。
• 肿瘤靶向治疗：明确靶点MEK1/2和CDK4，为定向药物设计提供新思路。