FDA老药抗真菌PPTase

广谱协同增效

将已批准的药物重新用作真菌次生代谢关键酶的抑制剂，与两性霉素B联用可显著降低其抑菌浓度。

Liu, Xiao · 王琳淇 · Bromley, Michael J. · 尹文兵

Advanced Science 2026

参数信息

IC50降低倍数

7.4 ×

IC50降低倍数

2.6 ×

技术优势

老药新用，安全性高

替泊替尼和艾曲泊帕均为已获批药物，毒理学和药代动力学数据完整，可缩短临床转化路径。

广谱抗真菌

对烟曲霉、卷枝毛霉、黄曲霉、尖孢镰刀菌、新生隐球菌和格特隐球菌均有活性，覆盖常见病原真菌。

协同增效显著

与两性霉素B联用，可将其IC50分别降低7.4倍和2.6倍，从而减少两性霉素B用量及毒性。

应用场景

• 抗真菌联合用药：与两性霉素B联用降低其用量和毒性，同时增强疗效。
• 真菌次生代谢抑制：靶向次生代谢关键酶PPTase，从源头减少毒力因子产生。
• 侵袭性曲霉病治疗：在肺曲霉病小鼠模型中减轻真菌负担和肺部炎症。
• 广谱抗真菌药物：对六种常见病原真菌均有活性，提供广谱治疗选项。