P110α抑制剂复合药物

逆转吡罗替尼耐药

Alpelisib与吡罗替尼联用在HER2+乳腺癌中产生协同效应，并逆转获得性耐药。

陈皓 · 司誉豪 · Wen, Jialiang · He, Chunlei · Xia, Erjie · 王莹豪 · 王瓯晨

Neoplasia 2023

技术优势

逆转耐药

在获得性吡罗替尼耐药细胞中，联用Alpelisib通过抑制被代偿通路激活的PI3K/AKT通路，恢复对吡罗替尼的敏感性。

协同增效

在体外和体内HER2+乳腺癌模型中，两药联用表现出协同效应，优于单药治疗。

抑制恶性行为

联用降低细胞增殖和迁移，诱导G0-G1期阻滞并增加凋亡率。

应用场景

• 乳腺癌靶向治疗：为HER2+乳腺癌提供更有效的双靶向联合方案，尤其适用于吡罗替尼耐药患者。
• 耐药逆转：通过同时抑制ErbB和PI3K/AKT通路，逆转吡罗替尼获得性耐药。
• 联合用药方案：两药均为已上市药物，可直接用于临床联合用药方案设计。