阿卡波糖酪氨酸酶抑制剂

可逆结合

一种以可逆混合型方式抑制酪氨酸酶的小分子,可作为皮肤美白剂的候选药物。

徐洁皓 · Lee, Jinhyuk · Yang Yan, Jun · 王伟 · Park, Yong-Doo

Journal of Biomolecular Structure and Dynamics 2023

参数信息

抑制常数 Ki
18.70 mM

技术优势

可逆结合

阿卡波糖与酪氨酸酶的结合是可逆的,意味着抑制剂效应可以通过稀释或洗脱解除。

剂量控制

高剂量阿卡波糖会导致酪氨酸酶活性位点结构变形,提示可通过剂量调节抑制强度。

直接靶向

分子对接显示阿卡波糖与酪氨酸酶的关键残基 HIS61、TYR65、ASN81、HIS244 和 HIS259 结合。

应用场景