阿维替尼

抗肺纤维化

一种第三代酪氨酸激酶抑制剂，在博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化模型中显著减轻纤维化，抑制肌成纤维细胞活化和细胞外基质产生。

Yang, Miao · Wang, Yanhua · Bi, Zhun · Li, Xiaohe · Li, Shimeng · 魏路清 · 周红刚 · Yang, Cheng

BMC Pulmonary Medicine 2023

技术优势

抑制纤维化核心通路

通过抑制TGF-β1/Smad3信号通路，阻断肌成纤维细胞活化和细胞外基质产生。

保护肺泡上皮

改善肺泡上皮细胞损伤，从而可能减少上皮-间质转化和纤维化进展。

应用场景

• 肺纤维化治疗：提供一种已上市药物的新适应症候选，可快速推进临床前验证。
• 特发性肺纤维化：针对IPF的病理机制，抑制肌成纤维细胞活化和上皮损伤。
• 抗纤维化药物研发：为抗纤维化药物研发提供新的先导化合物或联合用药选择。
• 酪氨酸激酶抑制剂：扩展TKI在纤维化疾病中的应用，利用其已知的安全性和药代动力学。