RGD自组装肽

无系统毒性抑瘤

通过预靶向策略将PROTAC精准递送至肿瘤细胞，并原位形成纳米纤维，从而实现肿瘤靶向蛋白降解并显著降低脱靶毒性。

Wu, Qianqian · Zhang Zi-Chen · 张淼 · Yan, Hao · Naihan, Xu · 谭春燕 · 谭英

ACS Applied Materials & Interfaces 2026

参数信息

肿瘤生长抑制率

65 %

技术优势

肿瘤选择性强

利用RGD靶向整合素αvβ3，使肽在肿瘤部位自组装成纳米纤维，局部富集PROTAC脂质体，减少对正常组织的伤害。

降低脱靶毒性

通过预靶向将PROTAC限制在肿瘤部位，避免其作用于正常组织，体内实验显示对正常组织无明显毒性。

递送效率提升

通过N3-DBCO生物正交反应将脂质体募集到细胞膜上，增加PROTAC在靶细胞表面的浓度，从而提高递送效率。

应用场景

• 蛋白降解药物递送：替代游离PROTAC，提高递送效率并降低系统毒性。
• 肿瘤靶向治疗：针对整合素αvβ3过表达的肿瘤，实现精准治疗。
• 多肽药物载体：利用自组装肽作为载体，实现PROTAC的靶向递送。
• 肿瘤微环境响应递送：通过肿瘤微环境中的整合素触发自组装和滞留。