BCRP抑制剂

提升药物利用

一种新的姜黄素类似物前药，能够抑制BCRP活性并下调其表达，从而增强底物药物的系统暴露。

Yu, Ping · Yu-Ru, Wang · Yu-Chi, Hou · Min-Tsang, Hsieh · Pei-Ying, Li · Sheng-Chu, Kuo · Lin, Shiuan Pey

Xenobiotica 2023

参数信息

系统暴露增加

218 %

技术优势

下调蛋白表达

N17和N17'不仅抑制BCRP的转运活性，还降低其蛋白表达水平，从而更持久地削弱外排能力。

前药可口服

N17'作为前药，在体内口服后能有效抑制BCRP，使底物药物瑞舒伐他汀的系统暴露量增加218%，证明了体内可行性。

自身是底物

N17和N17'本身也是BCRP的底物，这意味着它们能与目标药物竞争同一外排通道，从而减少药物的外排。

应用场景

• 肿瘤多药耐药：抑制BCRP外排泵，恢复化疗药在耐药肿瘤细胞内的有效浓度，逆转多药耐药。
• 药物相互作用：作为BCRP抑制剂，可提高BCRP底物药物的口服生物利用度，需评估与底物药物的相互作用风险。