2,3-开环奥波烷型倍半萜

首个新型碳骨架

从款冬花中分离得到的新型倍半萜类化合物，其中化合物1为首个2,3-开环奥波烷型碳骨架，化合物3和2/6分别显示抗糖尿病和抗炎活性。

Hao, Zheng · Li, Yang · 李冬利 · Xu, Jucai · Zhang, Jianjun · Lin, Ligen · 甘礼社

Chinese Journal of Natural Medicines 2026

参数信息

显著增强葡萄糖摄取的化合物数

6

显著抑制一氧化氮产生的化合物数

21

化合物3激活IRS-1/Akt/GSK-3β通路

1

技术优势

首个新骨架

化合物1是首例报道的2,3-开环奥波烷型碳骨架，为倍半萜结构多样性提供新类型。

构型全确定

通过光谱、化学衍生化、手性GC和量子化学计算相结合，首次确定新骨架化合物柔性侧链和取代基的相对与绝对构型。

降糖机制明确

化合物3通过激活IRS-1/Akt/GSK-3β信号通路增强葡萄糖摄取，而非仅表型观察。

抗炎靶点清晰

化合物2和6通过剂量依赖性抑制iNOS表达和NF-κB磷酸化来减少一氧化氮产生。

应用场景

• 天然产物药物发现：提供结构新颖的倍半萜骨架和已知类似物库，用于先导化合物筛选。
• 抗糖尿病药物研发：化合物3可作为IRS-1/Akt/GSK-3β通路激动剂候选，用于开发糖尿病治疗药物。
• 抗炎药物研发：化合物2和6抑制iNOS表达和NF-κB磷酸化，可用于开发抗炎药物。