Tucatinib

双靶点抗骨质疏松

一种已在临床使用的肿瘤药物，具有同时抑制破骨细胞分化和骨吸收功能，有望成为绝经后骨质疏松的治疗新选择。

刘欣 · Liu, Shuang · Yuxuan, Shi · Guolong, Wang · Cao, Yongzhi · Lu, Gang · 宁云娜 · 赵跃然

Biochemical Pharmacology 2026

技术优势

已获批药物，安全性有基础

Tucatinib是已获批用于HER2阳性乳腺癌的药物，其临床安全性数据可缩短临床转化路径。

同时抑制分化和吸收

通过抑制DRP1磷酸化和CTSK酶活性，同时阻断破骨细胞分化和骨吸收功能。

体内显著防骨丢

在卵巢切除小鼠模型中，Tucatinib显著防止雌激素缺乏诱导的骨丢失。

应用场景

• 骨质疏松治疗：直接抑制破骨细胞活性，减少骨吸收，用于绝经后骨质疏松治疗。
• 药物重定向：利用已上市药物的安全性数据，快速开发为抗骨质疏松新适应症。