恩他卡朋CXCR7拮抗剂

已上市药新用途

一种已获FDA批准的药物被重新发现为CXCR7的偏向性拮抗剂，选择性阻断β-arrestin 1信号，为治疗CXCR7相关疾病提供新候选分子。

Huang, Yan · Li-Lian, Zhao · Li, Huan · Li, Xin · 张三印 · 陈士林

Molecules 2026

参数信息

解离常数（Kd）

6.04 µM

技术优势

已上市安全性有保障

恩他卡朋是临床上广泛使用的COMT抑制剂，其人体安全性和药代动力学数据完整，可直接跳过临床前安全性验证。

只阻断β-arrestin 1

对CXCL12和VUF11207诱导的β-arrestin 1募集有显著抑制，而对β-arrestin 2无影响，实现信号通路的选择性调控。

不激活受体本身

恩他卡朋本身不直接激活CXCR7，作为纯粹拮抗剂阻断配体结合，避免了激动剂相关的潜在副作用。

应用场景

• CXCR7靶向治疗：获得可直接用于CXCR7靶向治疗的先导化合物。
• 肿瘤微环境：可干预肿瘤微环境中CXCR7驱动的信号。
• 药物再利用：已上市药物直接用于新靶点，缩短开发周期。
• β-arrestin偏向性：选择性阻断β-arrestin 1，实现信号偏向性调控。