吡啶甲酰胺共晶

透皮扩散最高4.3倍

针对难溶性氟芬那酸，通过筛选结构相似的吡啶甲酰胺共晶形成物，获得在油性软膏基质中稳定、显著提升药物透皮递送的共晶体系。

Si, Li · Xuan, Bianfei · Lee, Hok Wai · Low, Kam Hung · Chow, Shing Fung

International Journal of Pharmaceutics 2024

参数信息

累积扩散提升倍数

4.3 ×

累积扩散提升倍数

3.3 ×

技术优势

软膏中稳定

所有共晶在油性软膏基质中的解离倾向显著降低，避免了水溶液中热力学不稳定导致的过早解离。

扩散提升4.3倍

与原料药FFA相比，FFA-IST共晶在凡士林中的药物累积扩散量在6小时时提高4.3倍（p=0.0003）。

扩散提升3.3倍

FFA-PIC共晶在凡士林中同样显著提高药物累积扩散，6小时时提升3.3倍（p=0.0029）。

应用场景

• 透皮给药制剂：利用共晶提高药物透皮扩散量，且软膏中解离少，适合开发局部制剂。
• 难溶性药物增溶：共晶形成提高难溶性FFA的表观溶解度，从而改善溶出和扩散。
• 半固体制剂：共晶在凡士林、羊毛脂等油性基质中稳定，可直接分散制成软膏。