金霉素A

胶质瘤显著消退

该化合物通过Akt/GSK-3β通路促进神经胶质瘤细胞凋亡，在体内外实验中均显著抑制肿瘤进展，为胶质母细胞瘤提供新的治疗候选分子。

刘东 · Liu, Man · Zhang, Shan · Shang-Yu, L. · 张芳 · 宋福行 · 章华伟 · DU, Guan-Hua · 王月华

Marine Drugs 2023

技术优势

体内抑制肿瘤生长

在 U87 异种移植裸鼠模型中，Chr-A 治疗显著抑制胶质母细胞瘤进展，证明其具备体内抗肿瘤活性。

诱导胶质瘤细胞凋亡

Chr-A 增加 U251 和 U87-MG 细胞的凋亡比例及 caspase 3/7 活性，并通过干扰 Bax/Bcl-2 平衡激活 caspase 级联反应。

靶向 Akt/GSK-3β 通路

Chr-A 下调 p-Akt 和 p-GSK-3β 的表达，提示其通过调节 Akt/GSK-3β 信号通路促进胶质瘤细胞凋亡。

应用场景

• 脑胶质瘤治疗：作为候选药物用于胶质母细胞瘤治疗，直接抑制肿瘤进展并诱导凋亡。
• 抗肿瘤小分子：提供一种具有体内外抗胶质瘤活性的新型抗肿瘤小分子。
• 靶向Akt/GSK-3β通路的药物：作为 Akt/GSK-3β 通路调节剂，通过下调该通路促进肿瘤细胞凋亡。