高亲和靶向结直肠癌
该小分子抑制剂通过靶向E2F1/Rb/HDAC1轴，诱导细胞周期阻滞与凋亡，有效抑制结直肠癌生长。
Duan, Namin · Huiran, Qiu · 周锐 · Zhu, Yamin · 沈双 · Motaung, Keolebogile Shirley Caroline Mamotswere · 杨飞飞 · 刘宁
Cell Death and Disease 2023
HR488B对HDAC1具有高亲和力，能有效抑制其活性，从而发挥抗CRC作用。
在细胞和动物模型中都表现出显著的抗结直肠癌活性，为后续开发提供直接证据。
通过降低Rb磷酸化，阻止E2F1从E2F1/Rb/HDAC1复合物中解离，从而抑制CRC细胞生长。