PEPT1靶点

PEPT1在肝癌中上调且与预后不良相关，过表达显著促进迁移、侵袭与肺转移，敲低则消除这些效应；机制上通过二肽激活MAP4K4/G3BP2信号促进转移。

Song, Feifeng · 刘伟峰 · Xu, Tong · Hu, Xiaoping · Wang, Qiyue · Luqi, Ge · 张成武 · Hu, Qing · Qin, Hui · Weijiao, Fan · Zhang, Yiwen · Huang, Ping · Qin, Hui

Advanced Science 2024

技术优势

高表达提示预后差

PEPT1高表达与肝癌患者预后不良显著相关，可作为评估疾病进展的生物标志物。

敲低可阻断转移

敲低PEPT1在体外和体内均能消除肝癌细胞的迁移、侵袭和肺转移，证明其是转移的必要因子。

机制明确可靶向

PEPT1通过二肽激活MAP4K4/G3BP2信号轴，促进G3BP2磷酸化，该轴可作为转移性肝癌的有前景治疗靶点。

应用场景

• 肝细胞癌治疗：靶向PEPT1可抑制二肽转运，阻断MAP4K4/G3BP2信号，从而抑制肝癌转移。
• 肿瘤转移抑制：PEPT1敲低可消除肝癌细胞的迁移、侵袭和肺转移，是抑制转移的关键靶点。
• 靶向药物开发：PEPT1/MAP4K4/G3BP2轴是明确的信号通路，可用于开发小分子抑制剂或抗体。