双靶点抗AD
一种选择性抑制eqBChE并兼具抗炎与神经保护作用的多功能先导化合物。
周易 · He, Ying · Xue-Lian, Tang · Mi, Jing · Yang, Jing · 魏荣锐 · 柳文敏 · Ma, Qinge · 谭正怀 · 桑志培
Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry 2023
化合物5a对eqBChE的IC50为0.53 μM，且为可逆抑制，选择性优于对AChE的作用，有助于减轻外周胆碱能副作用。
化合物5a在实验中显示出潜在的抗炎效果和显著的神经保护作用，有望从多个病理环节干预AD进展。
化合物5a在人工胃肠液和血浆中表现出良好的稳定性，预示其口服后能在体内维持有效浓度。
在scopolamine诱导的认知障碍模型中，化合物5a表现出潜在的认知改善作用，支持其作为抗AD候选药物的潜力。