选择性抗癌且低毒
通过线粒体靶向修饰，在保留抗肿瘤活性的同时显著降低系统毒性，为雷公藤内酯醇的临床应用开辟了新的可能性。
Xing, Wenlan · 刘国良 · 张月 · 张涛 · 娄红祥 · 范培红
Journal of Medicinal Chemistry 2024
衍生物利用肿瘤细胞线粒体膜电位较高的特点，通过靶向线粒体实现选择性抗肿瘤作用，对正常细胞影响小。
含F16的衍生物克服了雷公藤内酯醇的抑制平台现象，在肺癌细胞中增强选择性抗肿瘤效果。
衍生物F9对正常肺上皮细胞BEAS-2B无影响，表明其选择性作用。
F9对斑马鱼的发育、肾和肝毒性显著低于雷公藤内酯醇，为降低毒性提供新思路。