DYRK1A抑制剂
一种新的化学型DYRK1A抑制剂,具有改善阿尔茨海默病认知障碍的潜力。
Nian-zhuang, Qiu · Chenliang, Qian · Tingting, Guo · Wang, Yaling · 金宏威 · Mingli, Yao · Mei, Li · Tianyang, Guo · Yuli, Lv · 司鑫鑫 · 吴松 · Wang, Hao · Xuehui, Zhang · 夏杰
International Journal of Biological Macromolecules 2024
该计算建模策略能高效识别新型化学型DYRK1A抑制剂,为后续药物开发提供候选分子。
化合物Q17在3×Tg-AD小鼠中显著改善认知功能障碍,显示出治疗AD的潜力。
化合物Q17减轻病理改变,并减弱Tau蛋白过度磷酸化和Aβ沉积,直击AD核心病理。