化合物Q17

DYRK1A抑制剂

一种新的化学型DYRK1A抑制剂,具有改善阿尔茨海默病认知障碍的潜力。

Nian-zhuang, Qiu · Chenliang, Qian · Tingting, Guo · Wang, Yaling · 金宏威 · Mingli, Yao · Mei, Li · Tianyang, Guo · Yuli, Lv · 司鑫鑫 · 吴松 · Wang, Hao · Xuehui, Zhang · 夏杰

International Journal of Biological Macromolecules 2024

技术优势

能筛出可用抑制剂

该计算建模策略能高效识别新型化学型DYRK1A抑制剂,为后续药物开发提供候选分子。

能改善认知障碍

化合物Q17在3×Tg-AD小鼠中显著改善认知功能障碍,显示出治疗AD的潜力。

能减轻病理特征

化合物Q17减轻病理改变,并减弱Tau蛋白过度磷酸化和Aβ沉积,直击AD核心病理。

应用场景