二甲双胍转运调控因子

肝损伤剂量调节

一种可复用的调控因子，能在急性肝损伤时通过下调肾OCT2和MATE1表达来调整二甲双胍血浆暴露。

Hao, Zhi · Yidong, Dai · Lin, Su · Yang, Lu · Wenhan, Wu · Zehua, Wang · Xinyue, Zhu · 刘丽 · Aa, Jiye · 杨捍宇

Biomedicines 2023

参数信息

二甲双胍血浆暴露量

2.6 fold

技术优势

锁定肾排泄环节

证明肝损伤下肠道OCT2表达和二甲双胍吸收无显著变化，而肾OCT2和MATE1下调是血浆暴露升高的主因。

找到上游主控因子

在众多异常物质中，升高的雌激素和TNF-α是介导肾OCT2和MATE1下调的主要因素。

应用场景

• 药物相互作用：预测与二甲双胍共用肾消除途径的药物在肝损伤下的暴露变化。
• 转运体介导清除：解析OCT2/MATE1介导的肾清除如何在病理状态下被调控。
• 肝损伤剂量调整：为肝损伤患者使用二甲双胍时的剂量调整提供机制依据。