高效抗耐药肺癌
一种利用耐药性肺癌细胞中高NQO1表达而设计的前药，可选择性释放广谱谷氨酰胺拮抗剂DON，在提升抗肿瘤活性的同时显著降低全身毒性。
Zhang, Hui · Yu, Li Li · 黄慧丹 · 李志裕 · 邱志霞 · 吴红茜 · 黄德春 · 徐晓 · 卞金磊
Advanced Science 2024
前药设计使DON在NQO1高表达的肿瘤细胞中被选择性激活，正常组织中NQO1表达低，因此药物释放少，安全性显著优于天然DON。
在奥希替尼耐药肿瘤模型中，该前药的抗肿瘤活性优于临床II期药物DRP104，显示出更强的治疗潜力。
耐药细胞中NQO1高表达，为前药激活提供了选择性基础，实现精准药物释放，克服耐药。