环丁烷肽修饰单元

无添加剂立体可控

通过无添加剂[2+2]环化在脱氢丙氨酸残基上高效构建环丁烷结构，立体选择性可通过保护基调控，为肽的晚期修饰提供通用策略。

Yan, Tingting · Liang, Yiming · 杨贯羽 · Dou, Yingchao

Journal of Organic Chemistry 2025

技术优势

无需添加剂

反应不需要额外添加剂，条件温和，操作简便。

立体选择性可调

通过改变脱氢丙氨酸残基的N-保护模式，可以获得单一立体异构体或可分离的非对映异构体。

底物范围广

适用于多种N-allenes、脱氢丙氨酸衍生物和肽，提供通用的修饰策略。

应用场景

• 多肽药物修饰：在肽上定点引入环丁烷，调节构象和稳定性，改善药物性质。
• 氨基酸类似物合成：构建含环丁烷的非天然氨基酸，作为新颖结构砌块。