铜催化[3+2+1]吡啶合成法

一锅构建多个C-H键

以廉价的烯胺、叔胺和醇为原料，通过铜催化级联环化，一步构建取代吡啶，避免了传统多步合成的繁琐步骤。

Bai, Zijing · Shi, Wei · 高鹏

Organic Letters 2026

技术优势

原料易得

使用廉价且方便处理的烯胺、叔胺和醇，无需特殊试剂。

条件温和

在温和条件下即可进行，有利于官能团兼容性。

底物范围广

多种烯胺、叔胺和醇均可适用，可用于合成多种取代吡啶。

多重C-H官能化

一锅法同时实现多个C(sp3)-H键的官能化，形成1个C-N键和2个C-C键。

应用场景

• 吡啶类药物合成：直接构建取代吡啶骨架，简化药物分子的多步合成路线。
• 含氮杂环构建：一锅法[3+2+1]环化策略，为含氮杂环提供高效新方法。
• 铜催化方法学：Cu催化级联实现多个C(sp3)-H官能化，拓展廉价金属催化工具箱。