假脲衍生物XI-011

靶向hnRNPA2B1恢复p53

通过化学靶向hnRNPA2B1破坏其与MDMX核酸的相互作用，恢复p53活性，为胃癌治疗提供新策略。

Hu, Lei · Liu, Shuqi · Hongying, Yao · Yuemiao, Hu · Wang, Yingjie · Jingpeng, Jiang · Xiaopeng, Li · Fu, Fenghua · 殷齐坤 · 王洪波

Pharmacological Research 2023

技术优势

直接靶向致癌蛋白

XI-011作为首个hnRNPA2B1配体，通过结合其核苷酸结合域，阻止其与MDMX基因启动子及非翻译区的结合，从而抑制转录。

恢复p53抗癌功能

靶向hnRNPA2B1可恢复被MDMX抑制的p53活性，从而在体内外发挥抗肿瘤作用。

增强现有药物疗效

XI-011与阿帕替尼联用可提高治疗效果，为联合用药提供新方案。

应用场景

• 胃癌分子靶向治疗：为缺乏有效靶点的胃癌提供新的分子靶向策略。
• p53激活药物：通过靶向hnRNPA2B1恢复p53活性，可开发新型p53激活药物。
• 阿帕替尼联合治疗：可与阿帕替尼联用以增强疗效，改善胃癌治疗效果。