对映选择性合成
通过手性磷酸催化的三组分Povarov反应,一锅法直接构建手性吡咯并喹啉,无需多步官能团化。
Zijie, Zhou · Ye, Ling · Yang, Lu · Xinying, Li · 赵志刚 · 李雪锋
Organic Chemistry Frontiers 2023
三组分Povarov反应在手性磷酸催化下同步完成碳碳键和碳氮键的形成,无需分离中间体,减少操作步骤。
产物对映选择性可达99% ee,满足药物化学中对光学纯度的要求,可直接用于后续活性筛选。
该方法兼容多种取代基,并可在吲哚碳环上区域专一性地构筑三种并环体系,扩展了可获取的骨架多样性。