手性吡咯并喹啉

对映选择性合成

通过手性磷酸催化的三组分Povarov反应,一锅法直接构建手性吡咯并喹啉,无需多步官能团化。

Zijie, Zhou · Ye, Ling · Yang, Lu · Xinying, Li · 赵志刚 · 李雪锋

Organic Chemistry Frontiers 2023

参数信息

对映选择性
99 % ee
收率
>99 %

技术优势

一锅法直接构建

三组分Povarov反应在手性磷酸催化下同步完成碳碳键和碳氮键的形成,无需分离中间体,减少操作步骤。

对映选择性高

产物对映选择性可达99% ee,满足药物化学中对光学纯度的要求,可直接用于后续活性筛选。

底物范围广

该方法兼容多种取代基,并可在吲哚碳环上区域专一性地构筑三种并环体系,扩展了可获取的骨架多样性。

应用场景