苯并噁唑脲类P2Y14R抑制剂

0.026 nM超高活性

靶向一个独特且高度柔性的结合口袋，兼具纳摩尔级效力和优异代谢稳定性，开辟抗肝纤维化新途径。

王慧 · 刘莉 · Liu, Chunxiao · Yin, Li · 田盛 · Jialong, Qian · Zhou, Mengze · 李环球 · 胡清华

Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

IC50

0.026 nM

技术优势

超高效力

IC50为0.026 nM，显示出极强的抑制活性。

代谢稳定

具有优异的代谢稳定性，有利于体内药效。

体内外抗纤维化

在体内和体外均表现出抗肝纤维化活性。

应用场景

• 肝纤维化治疗：从根源上抑制肝星状细胞活化，逆转纤维化进程。
• 慢性肝病药物：为慢性肝病患者提供新的靶向治疗选择。
• 靶向蛋白降解：通过抑制P2Y14R信号通路，间接调控蛋白功能。