高达98%收率
通过高效不对称Mannich加成实现的香紫苏内酯衍生物,对森林病原真菌具有显著抗真菌活性。
Li, Ziyi · Gao, Hua · Mei, Haibo · 吴广畏 · Soloshonok, Vadim A. · 韩建林
Molecules 2023
以香紫苏内酯为C-亲核试剂与N-叔丁基亚磺酰醛亚胺反应,温和条件下即可高效构建碳-碳键。
非对映选择性达到98:2:0:0,几乎只得到单一立体异构体,无需繁琐的手性拆分。
反应放大至克级规模时收率和非对映选择性均不降低,适合实验室批量制备。
脱保护后的目标化合物在体外抗真菌试验中对森林病原真菌表现出显著活性。