盐酸曲唑酮缓释微粒
口服生物利用度提升3.7倍
采用电喷雾技术制备的载药微粒，通过功能性载体组合实现溶出增强、缓释与生物利用度协同提升。
ChengWei, Wang · Adu-Frimpong, Michael · Peiqi, Lu · 许颖 · Yu, Jiangnan · 徐希明 · 朱源
AAPS PharmSciTech 2025
参数信息
- 粒径
- 3.456 μm
- 包封率
- 97.12 %
- 相对生物利用度
- 374.64 %
- 半衰期
- 6.71 h
- 达峰时间
- 1 h
- 累积释放率
- 80.81 %
技术优势
半衰期延长近6倍
大鼠口服后半衰期从1.15 h延长至6.71 h，减少给药频率。
生物利用度提升3.7倍
相对生物利用度达374.64%，相比原料药显著提高药物吸收。
包封率高达97%
载药量高，药物损失少，有利于放大生产。
应用场景
- 缓释制剂：提供每日一次的曲唑酮给药方案，减少血药浓度波动
- 难溶药物递送：利用电喷雾微粒提高曲唑酮溶出度，解决难溶性药物口服吸收问题
- 抗抑郁药改良：改造曲唑酮剂型以增强疗效、降低副作用
- 口服微粒系统：提供可直接灌装胶囊的载药微粒，方便口服缓释制剂开发