3CLpro别构抑制剂

独特别构位点，与奈玛特韦联用增效

作用于3CLpro二聚化界面的别构位点，与现有蛋白酶抑制剂无交叉耐药，为联合用药提供全新选择。

Chan, Chris Chun Yiu · Qian, Guo · Chan, Jasper Fuk Woo · Tang, Kaiming · Cai, Jianpiao · Chik, Kenn Ka Heng · Yixin, Huang · Mei, Dai · Bo, Qin · Ong, Chon Phin · Chu, Allen Wing Ho · Chan, Wan Mui · Ip, Jonathan Daniel · Wen, Lei · Tsang, Jessica Oi Ling · 王同云 · Xie, Yubin · Qin, Zhenzhi · Cao, Jianli · Ye, Ziwei · Chu, Hin · To, Kelvin Kai Wang · 葛行义 · Ni, Tao · Jin, Dong-Yan · 崔胜 · 袁国勇 · Yuan, Shuofeng

Acta Pharmaceutica Sinica B 2024

参数信息

胰凝乳蛋白酶样蛋白酶
3 CLpro

技术优势

不产生交叉耐药

化合物172结合于3CLpro二聚化界面以外的别构位点，不同于现有蛋白酶抑制剂的正构位点，与现有耐药突变不重叠。

与奈玛特韦联用增效

棋盘法实验证实化合物172与奈玛特韦在体外产生协同抗病毒作用，为联合用药降低耐药风险提供基础。

应用场景