双聚氧杂蒽酮类抗癌剂

靶向钠钙交换体

通过激活NCX1引发钙信号级联，抑制胃癌与黑色素瘤细胞增殖，效力为顺铂的2–5倍。

李刚 · Yuan, Shuangzhi · 李红梅 · Dong, Hui · 彭晓娉

European Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

抗增殖效力倍数

2–5 ×

技术优势

对胃癌效力是顺铂2–5倍

在胃癌AGS细胞上，8个氧杂蒽酮二聚体的抗增殖活性达到阳性对照顺铂的2–5倍。

体内也有效

除抗胃癌外，这些化合物在体外和体内均表现出抗黑色素瘤活性。

应用场景

• 胃癌治疗：直接抑制胃癌AGS细胞增殖，效力优于顺铂，且对结肠癌细胞无明显毒性。
• 黑色素瘤治疗：体外和体内均显示抗黑色素瘤活性，可作为黑色素瘤治疗候选。
• 离子通道药物：特异性激活NCX1，升高胞内钙信号并抑制PI3K/AKT/β-catenin通路，开辟离子通道抗癌新思路。
• 天然产物抗癌：从真菌共培养中获得的天然双聚氧杂蒽酮，结构新颖且具有明确抗癌靶点。