MTA合作PRMT5抑制剂

口服有效

一种口服可利用的MTA合作型PRMT5抑制剂，在MTAP缺失肿瘤中显示高选择性抗增殖和体内抗肿瘤活性。

Ding, Xiao · Aliper, Alexander M. · Ren, Feng · Zhavoronkov, Alex A.

Journal of Medicinal Chemistry 2025

技术优势

在多种MTAP缺失癌细胞系中显示强抗增殖活性

对MTAP野生型细胞系具有优异选择性

在多种临床前物种中具有满意的口服药代动力学性质

在LU99皮下模型中显示剂量依赖性SDMA降低和强大体内抗肿瘤活性