PI3Kα共价抑制剂

无代谢毒性

选择性共价结合RBD结构域Cys242,在阻断RAS介导PI3Kα活化的同时保留胰岛素信号,避免高血糖副作用。

宋彬

Experimental Hematology and Oncology 2025

技术优势

不会引起高血糖

BBO-10203选择性阻断RAS介导的PI3Kα激活,但不干扰胰岛素信号通路,因此不会像传统抑制剂那样导致血糖升高。

口服有效

该化合物具有口服生物利用度,可作为口服小分子药物,方便给药。

高选择性

BBO-10203通过共价结合PI3Kα RBD中的Cys242实现选择性,避免了对其他PI3K亚型或信号通路的广泛抑制。

应用场景