CF₂H自由基合成子

不对称二氟甲基化

通过镍催化Negishi交叉偶联，实现含二氟甲基手性碳中心的高对映选择性构建。

Jiang, Hui · Ren, Wei · Jin, Ruoxing · Ting-Ting, Zhang · Xuan, Chen · Nie, Xuan · 王细胜

Nature Communications 2025

技术优势

对映选择性高

反应通过手性镍催化剂与设计合成子的协同作用，能够高效构建含二氟甲基的手性碳中心，为制备光学纯药物分子提供基础。

条件温和

反应在镍催化Negishi交叉偶联条件下进行，避免了苛刻条件，适合官能团兼容性要求高的药物分子合成。

应用场景

• 手性药物合成：高效构建含二氟甲基的手性胺，直接用于手性药物合成。
• 不对称催化：提供高对映选择性的二氟甲基化方法，替代低选择性路线。
• 含氟药物分子：将关键CF₂H基团引入候选药物，优化其药理性质。