对羟基苯甲酸酯

抑制胎盘3β-HSD

具有链长依赖的抑制活性，为研究内分泌干扰物对胎盘类固醇生成的影响提供了关键工具分子。

张乾 · Zhu, Yang · Pan, Peipei · 李慧涛 · Fei, Qianjin · 欧荣英 · 葛仁山 · Zhang, Weibing

Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology 2024

参数信息

IC50

4.17 µM

孕酮分泌抑制

100 µM

技术优势

抑制作用强

壬基对羟基苯甲酸酯在测试的系列化合物中对h3β-HSD1的IC50最低，为4.17 µM。

混合/非竞争性抑制

抑制模式为混合/非竞争性，表明化合物可能同时影响底物结合和酶活性。

活性随链长增强

IC50与LogP、分子量、体积和醇链碳原子数呈负相关，说明碳链长度是决定抑制效力的关键因素。

应用场景

• 内分泌干扰物研究：用已知活性的对羟基苯甲酸酯作为阳性对照，评估其他化学物质的3β-HSD抑制效力。
• 胎盘类固醇生成调控：作为工具分子解析胎盘3β-HSD的抑制机制和构效关系。
• 激素依赖性疾病机制：通过抑制孕酮合成研究激素依赖性疾病的病理机制。