双靶向纳米PROTAC

肺癌精准降解BRD4

一种表面展示cRGD配体并伪装肺癌细胞膜、响应肿瘤微环境释放PROTAC药物的纳米颗粒，实现对肺癌细胞的高效摄取和BRD4降解。

Guan, Xiaoling · Xiaowei, Xu · 陶移文 · Xiaohua, Deng · Linlong, He · Lin, Zhongxiao · Chang, Jishuo · 黄炯华 · Zhou, Dazhi · Yu, Xiyong · 韦敏燕 · 张灵敏

Journal of Nanobiotechnology 2024

技术优势

靶向性强

同时利用cRGD配体与肺癌细胞膜上的整合素结合，以及同源细胞膜的肿瘤归巢能力，实现对肺癌细胞的高效识别与摄取。

按需释放

纳米粒在肿瘤细胞内高GSH和低pH环境下解体，释放dBET6，减少药物在正常组织中的过早泄漏。

有效抗肿瘤

RLDPB通过降解BRD4诱导肺癌细胞凋亡，促进肿瘤消退，在动物模型中显示出治疗效果。

应用场景

• 肺癌靶向治疗：利用双靶向机制将PROTAC精准递送至肺癌细胞，降解BRD4以抑制肿瘤生长。
• 纳米药物递送：通过响应性聚合物纳米粒包载PROTAC，改善其溶解性和稳定性，实现肿瘤微环境触发释放。
• PROTAC肿瘤治疗：将PROTAC dBET6递送至肺癌细胞，降解BRD4蛋白，诱导细胞凋亡。
• 仿生纳米载体：包覆肺癌细胞膜使纳米粒逃避免疫清除，并利用同源靶向增强肿瘤蓄积。