丙炔基去氢骆驼蓬碱

抗Ras活性显著

通过将9位取代炔丙基转化为丙炔基,改善了衍生物的制备难度和稳定性,并展现出良好的抗肿瘤和抗Ras活性。

Fang, Yongsheng · Qi, Jinchai · Fan, Xiaoxiao · Jiahui, Wang · 王皓 · 刘永刚

Chemical Biology and Drug Design 2024

技术优势

稳定性更好

将9位取代炔丙基转化为丙炔基后,衍生物的稳定性提高,克服了以往衍生物稳定性差的问题。

抗Ras活性

在Ras过表达线虫模型中,9i能降低多项式比率,表明其具有抗Ras活性,且不直接抑制let-60/Ras基因表达。

激活氧化应激

9i上调SOD-3表达,激活氧化应激,可作为促氧化剂用于治疗由Ras过度激活引起的癌症。

应用场景