双靶点抗结直肠癌
一种他克林衍生物，通过同时抑制CDK2和CDK9，在结直肠癌模型中表现出强抗肿瘤活性且具有良好安全性。
Wu, Limeng · Liu, Wenjie · Xinyue, Ning · Zhiya, Wang · Xiao, Jiao · Xu, Xiangbo · Gao, Xudong · 刘新华 · 张莹石 · Xu, Zihua · 刘永宏 · 赵庆春
Journal of Medicinal Chemistry 2025
同时抑制CDK2和CDK9，覆盖细胞周期和转录调控两个关键环节，可能产生协同抗肿瘤效果。
激酶谱和胆碱酯酶抑制实验证实其主要抑制CDK2/9，对其他激酶和胆碱酯酶抑制作用弱，有利于降低脱靶毒性。
在10 mg/kg剂量下，皮下和原位HCT116移植瘤模型中TGI分别达50.6%和84.3%，显示对结直肠癌的显著抑制作用。