PARP1/c-Met双靶点抑制剂

Sun, Zeren; Zhai, Bingxin; Mengxuan, Hu; Huang, Lei; Huang, Shihui; Liu, Ye; Xu, Jie; Bai, Jie; Zhang, Yuchen; Jiang, Yuhan; Zhang, Yan; Qiao, Zhou; Zou, Yi; Xu, Yungen; Zhu, Qihua

PARP1/c-Met双靶点抑制剂

克服奥拉帕尼耐药

同时抑制PARP1与c-Met的双靶点小分子，对HR-proficient及PARP1抑制剂耐药肿瘤细胞均有强增殖抑制，体内药效优于单药或两药联用。

Sun, Zeren · Zhai, Bingxin · Mengxuan, Hu · Huang, Lei · Huang, Shihui · Liu, Ye · Xu, Jie · Bai, Jie · Zhang, Yuchen · Jiang, Yuhan · Zhang, Yan · Qiao, Zhou · Zou, Yi · 徐云根 · 朱启华

Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

PARP IC: 3.3 nM
c-Met IC: 32.2 nM

技术优势

对HR-proficient癌细胞系及PARP1抑制剂耐药细胞系具有良好抗增殖作用

在MDA-MB-231和HCT116OR异种移植模型中优于奥拉帕尼或克唑替尼单药或联用