3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷类AR降解剂

克服恩杂鲁胺耐药

一种可同时拮抗和降解雄激素受体的小分子，能有效克服多种恩杂鲁胺耐药机制，抑制耐药前列腺癌细胞增殖。

Wenqiang, Zhang · Zhu, Hao · Zhuolin, Chen · 李红玫 · Chen, Xingru · Yawen, Fan · Xiaoyu, Zhou · Luo, Yi · Zhang, Yan · Yunrui, Feng · 陆涛 · Xian, Wei · 陈亚东 · 陈彩萍 · 焦宇

Journal of Medicinal Chemistry 2025

技术优势

对恩杂鲁胺耐药的前列腺癌细胞系具有显著抗增殖作用

在22Rv1异种移植模型中表现出强效抗肿瘤活性且无明显毒性

具有良好的口服药代动力学特性和安全性