环状三烷基胺抗真菌剂

天然产物衍生·低毒高活

基于天然产物kakuol的半合成衍生物，对小麦全蚀病菌和瓜类炭疽病菌的抑制活性优于商品化对照药剂噁霉灵。

Sui, Guoqing · Yu-Lan, Wang · Ailing, Zhang · 郭庆发 · Cao, Shuhua · Tian, Liu

Bioorganic Chemistry 2026

参数信息

EC50（小麦全蚀病菌）

30.6 μg/mL

EC50（瓜类炭疽病菌）

34.1 μg/mL

活体防效（黄瓜炭疽病）

58.2 %

技术优势

活体防效优于噁霉灵

化合物3n在200 μg/mL下对黄瓜炭疽病的防效为58.2%，而商品化药剂噁霉灵仅为45.5%。

对哺乳动物细胞毒性低

活性化合物对正常LO2细胞仅表现出低至中等的细胞毒性，提示其安全性窗口较好。

能破坏病原菌细胞膜

初步机制研究表明，化合物3n处理可增加细胞内容物释放，破坏菌体细胞膜通透性，从而发挥抑菌作用。

应用场景

• 小麦全蚀病防治：化合物3c对小麦全蚀病菌EC50为30.6 μg/mL，可作为防治该病害的先导化合物。
• 瓜类炭疽病防治：化合物3n对瓜类炭疽病菌EC50为34.1 μg/mL，且活体防效优于噁霉灵。
• 绿色农药：衍生物对哺乳动物细胞毒性低，有望开发为环境友好的绿色农药。