槲皮素
抑制CXR减少BCRP外排
作为天然CXR抑制剂，可下调BCRP表达并相关外排，从而提升底物药物的吸收效率。
Ziyong, Xu · Zhao, Yuying · 汪李平 · 张毓隽
Poultry Science 2025
参数信息
- 槲皮素
- 20 mg/kg
- 升至
- 10.00 μg/mL
- 升至
- 44.60 h·μg/mL
技术优势
明确分子机制
研究找到了CXR响应元件，并证实槲皮素通过抑制CXR下调BCRP转录，从而减少外排，而不是非特异性作用。
应用场景
- 药物吸收增强剂：作为佐剂与BCRP底物药物联用，提高其肠道吸收
- BCRP底物药物：针对氟苯尼考等外排底物，降低BCRP介导的清除
- 口服生物利用度改善：通过抑制肠道BCRP外排，增加药物进入体循环的量
- 多药耐药逆转：下调BCRP表达，可能逆转肿瘤细胞对底物药物的耐药