灵芝酸A分子

靶向炎症受体

天然三萜小分子，稳定肿瘤微环境中的白介素受体并抑制癌细胞活力。

Mona Alrasheed, Bashir · Shao, Changsheng · Abdalla, Mohnad · Xiuping, Lin · Li, Lamei · Wu, Yahui · 黄青

Journal of Molecular Structure 2024

技术优势

绕过耐药

GAA直接结合并稳定IL-1R1，阻断IL-1β的结合，而不是像现有抑制剂那样针对IL-1β本身，可能规避后者的耐药问题。

诱导凋亡

GAA表现出凋亡活性，能够使癌细胞走向程序性死亡，而非仅仅抑制其增殖。

热稳定受体

GAA与IL-1R1结合后提高其热稳定性，提示结合牢固，可能延长受体被占据的时间，从而持续阻断炎症信号。

应用场景

• 肿瘤微环境调节：GAA阻断IL-1β与IL-1R1的结合，直接抑制肿瘤微环境中的炎症信号。
• 炎症相关癌症治疗：GAA抑制IL-1通路介导的癌细胞活力并诱导凋亡，用于治疗炎症相关癌症。
• 天然产物药物递送：GAA作为一种天然三萜，可作为抗炎抗癌候选药物递送至肿瘤部位。
• 抗炎生物材料：GAA具有抗炎活性，可掺入生物材料中以减轻植入物周围的炎症。