氨基硫脲β-咔啉糖苷酶抑制剂

效力超阿卡波糖200倍

区别于阿卡波糖的糖模拟物结构,以非竞争性抑制实现更强效、更长效的血糖控制。

Bingwen, Liang · Xiao, Di · 王少华 · Xu, Xuetao

European Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

IC50
2.81 μM
口服剂量
25 and 50 mg/kg/d

技术优势

活性高200倍

CTL26的IC50为2.81 μM,而阳性对照阿卡波糖为564.28 μM,活性提高约200倍。

非竞争性抑制

CTL26被鉴定为非竞争性抑制剂,通过与酶形成复合物并改变其构象来抑制活性,不同于阿卡波糖的竞争性机制。

有效降血糖

在糖尿病小鼠模型中,口服25和50 mg/kg/d的CTL26可降低空腹血糖、增强葡萄糖耐量并改善血脂异常。

应用场景