效力超阿卡波糖200倍
区别于阿卡波糖的糖模拟物结构,以非竞争性抑制实现更强效、更长效的血糖控制。
Bingwen, Liang · Xiao, Di · 王少华 · Xu, Xuetao
European Journal of Medicinal Chemistry 2024
CTL26的IC50为2.81 μM,而阳性对照阿卡波糖为564.28 μM,活性提高约200倍。
CTL26被鉴定为非竞争性抑制剂,通过与酶形成复合物并改变其构象来抑制活性,不同于阿卡波糖的竞争性机制。
在糖尿病小鼠模型中,口服25和50 mg/kg/d的CTL26可降低空腹血糖、增强葡萄糖耐量并改善血脂异常。