抑制CLL肿瘤生长
一种选择性PRMT1抑制剂，通过阻断MAST1甲基化抑制CLL进展。
Tian, Zheng · 张杨 · Hu, Xinting · Wang, Hua · Zhang, Ya · Wang, Xin
Leukemia 2026
在体外和体内实验中，用C7280948处理均能有效抑制CLL的肿瘤生长，表明该化合物具有直接抗肿瘤活性。
PRMT1抑制剂能降低MAST1在R806位点的不对称二甲基化，进而下调MEK1和ERK1/2的磷酸化，抑制MAPK通路的激活，从而阻止CLL进展。
PRMT1在CLL细胞中表达升高，且与不良预后相关，提示它可作为判断CLL患者预后的标志物。